Фармакологическое действие

 

НЕБИЛОНГ  — это высокоселективный конкурентный блокатор -адренорецепторов. За счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота выявляет умеренный вазодилататорный эффект. В терапевтических дозах не проявляет мембраностабилизирующей и дреноблокирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД в состоянии покоя, а также при нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.

Прием пищи не влияет на всасывание Небилонга. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. 

Фармакокинетика. Биодоступность небиволола при пероральном применении в среднем составляет 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется; полную биодоступность отмечают у пациентов, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов достигается на протяжении 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через одну неделю после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

 

Показания

 

Артериальная гипертензия.

Профилактика приступов стабильной стенокардии при Ишемическая болезнь сердца

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

 

Повышенная чувствительность к активному веществу или одному из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Тяжелые нарушения функции печени.

Острая сердечная недостаточность.

Кардиогенный шок.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии).

Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма).

Бронхообстуктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе.

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

Депрессия

Метаболический ацидоз.

Брадикардия Частота сердечных сокращений менее 60 уд./мин.).

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст).

Тяжелый периферический атеросклероз.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу).

Одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.

С осторожностью:

 

Почечная недостаточность.

Нарушения функции печени.

Сахарный диабет.

Гипертиреоз.

Эпизоды бронхоспазма в анамнезе.

Аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение ответа на адреналин).

Псориаз.

Атриовентрикулярная блокада I степени.

Стенокардии Принцметала.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Возраст (старше 65 лет).

Периферический атеросклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

 

При беременности препарат Небилонг назначают только по жизненно необходимым показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

 

Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небилонг не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небилонг в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

 

Особые указания

 

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с Ишемической болезнью сердца.

 

Контроль АД и Частота сердечных сокращений в начале приема препарата должен быть ежедневным.

 

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

 

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке не более 110 уд./мин.

 

При решении вопроса о применении препарата Небилонг пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

 

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает Небилонг.

 

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Небилонг может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

 

Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

 

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

 

При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

 

Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

 

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Состав

 

Действующее вещество:

 

Небиволол гидрохлорид 5,56 мг.

 

Эквивалентного Небиволола 5,0 мг.

 

Вспомогательные вещества:

 

Лактозы моногидрат - 60,44 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 57,00 MI; бетадекс - 30,00 мг, докузат натрия - 2,00 мг, кроскармеллоза натрия - 24,00 мг, повидон -5,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,00 мг, тальк - 2,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.

 

Способ применения и дозы

 

Небилонг следует принимать внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

 

При артериальной гипертензии:

 

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

 

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.

 

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет

 

Начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.

 

При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

 

Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

 

При хронической сердечной недостаточности (ХСН):

 

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

 

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы до двух недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 5 мг один раз в сутки препарата Небилонг, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. {Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небилонг 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

 

Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небилонг или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотеизии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

 

Побочные действия

 

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации:

 

Очень часто (более 10%).

 

Часто (более 1 % и менее 10 %).

 

Нечасто (более 0,1 % и менее 1 %).

 

Редко (более 0,01 % и менее 0,1%).

 

Очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.

 

Нарушения со стороны нервной системы:

 

Часто - головная боль, Головокружение повышенная утомляемость, слабость, Парестезии.

 

Нечасто - Депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница.

 

Очень редко - Обморок галлюцинации, Амнезия.

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

 

Часто - тошнота, запор, диарея.

 

Нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

 

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

 

Нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, Ортостатическая гипотензия нарушения периферического кровообращения (ощущение «холода» в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН 1 , выраженное снижение АД.

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

 

Нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд, гиперемия кожных покровов.

 

Очень редко - усугубление течения псориаза, алопеция.

 

В отдельных случаях - ангионевротический отек.

 

Со стороны дыхательной системы:

 

Нечасто - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

 

Прочие: Фотодерматоз, гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.

 

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

 

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

 

Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

 

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

 

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

 

Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

 

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

 

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

 

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).

 

Передозировка

 

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, бронхоспазм, потеря сознания, кома, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

 

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров.

 

При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма.

 

При AV блокаде (I-III ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета 2 -адреномиметики. При судорогах - внутривенное введение диазепама.

 

При желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

 

Условия хранения

 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

 

Срок годности

 

3 года.

 

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача